Die Zitrone enthält organische Säuren, in erster Linie Zitronensäure sowie viel Vitamin C und Mineralien Kalium, Kalzium, Magnesium und Phosphor. Die Schale mit zahlreichen Öldrüsen ist reich an ätherischem Zitronenöl und Mono-Terpenen.
Die antioxidativen Eigenschaften des Saftes schützen z.B. geschältes Obst vor dem "Braunwerden". Der Saft hat einen hohen gesundheitlichen Wert ist ein altes Volksheilmittel gegen Erkältungen und Halsentzündungen. Er wirkt bakterientötend, appetitanregend und fiebersenkend.